什么是白藜芦醇
白藜芦醇(Resveratrol,RSV)是一种二苯乙烯类化合物(3,5,4′-三羟基-反式-二苯乙烯),属于天然的非黄酮类多酚类,分子式C14H12O3,分子量228.2431。
目录
1.白藜芦醇是什么
2.代谢与生物利用度
3.白藜芦醇的生物活性
3.1.减少氧化应激
3.2.抑制炎性反应
3.3.改善线粒体功能
3.4.调节细胞凋亡
3.5.作为热量限制的模拟物
3.6.雌激素和抗雌激素活性
4.白藜芦醇影响寿命3.2.抑制炎性反应
3.3.改善线粒体功能
3.4.调节细胞凋亡
3.5.作为热量限制的模拟物
3.6.雌激素和抗雌激素活性
5.白藜芦醇与神经退行性变
5.1.与神经退行性疾病相关的生物活性
5.2.改善认知功能的临床研究
6.白藜芦醇与心血管疾病
5.2.改善认知功能的临床研究
6.1.与心血管疾病预防相关的生物活性
6.2.预防心血管疾病的证据
7.白藜芦醇对癌症的作用
6.2.预防心血管疾病的证据
7.1.与癌症预防有关的生物活性
7.2.白藜芦醇防癌抗癌的研究
8.白藜芦醇辅助治疗糖尿病
7.2.白藜芦醇防癌抗癌的研究
8.1.糖耐量受损与2型糖尿病、
8.2.白藜芦醇与肥胖
9.白藜芦醇与其他年龄相关性疾病
8.2.白藜芦醇与肥胖
9.1.对少肌症的影响
9.2.白藜芦醇与生殖功能
9.3.白藜芦醇改善骨骼健康
10.白藜芦醇来源和稳定性
9.2.白藜芦醇与生殖功能
9.3.白藜芦醇改善骨骼健康
10.1.白藜芦醇来源
10.2.食物来源
10.3.白藜芦醇稳定性
11.安全性和副作用
10.2.食物来源
10.3.白藜芦醇稳定性
11.1.剂量与不良反应
11.2.妊娠和哺乳期
11.3.雌激素敏感条件
11.4.药物相互作用
12.白藜芦醇用量11.2.妊娠和哺乳期
11.3.雌激素敏感条件
11.4.药物相互作用
13.白藜芦醇成分与产品
13.1.天然来源
13.2.合成法生产
13.3.提高生物利用度的专利成分
13.4. 白藜芦醇产品剂量
14.参考文献13.2.合成法生产
13.3.提高生物利用度的专利成分
13.4. 白藜芦醇产品剂量
了解更多有关白藜芦醇适应证、成分与产品品牌和购买路径等内容,可参阅本网站专文:白藜芦醇(概述)>>
白藜芦醇是什么?
白藜芦醇(Resveratrol,RSV)是一种二苯乙烯类化合物(3,5,4′-三羟基-反式-二苯乙烯),属于天然的非黄酮类多酚类,分子式C14H12O3,分子量228.2431。RSV是一种脂溶性化合物,难溶于水,易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。作为一种植物抗毒素,白藜芦醇由某些植物在受压(如紫外线)、受损或受到病原体(如细菌或真菌)攻击时产生2,3。食物中白藜芦醇的来源包括葡萄皮、蓝莓、树莓、桑椹和花生等4。白藜芦醇以二种几何异构体的形式存在:顺式-(Z)和反式-(E),如图1所示,自然界中主要以反式结构存在。顺式和反式白藜芦醇与葡萄糖结合(白藜芦醇-3-O-β-葡萄糖苷,简称白藜芦醇糖苷)是其主要的衍生物5。当暴露于紫外线照射时,反式可以发生光异构化为顺式6,7。
图1,白藜芦醇分子的二种结构(图源:互联网)
第一次提到白藜芦醇是在1939年来自日本Michio Takaoka的一篇文章,次年他从百合科藜芦属植物白藜芦(Veratrum album)中分离出白藜芦醇,后来在1963年从日本虎杖(Polygonum cuspidatum)根中分离获取8,9。1976年,在葡萄中也发现了白藜芦醇。
代谢与生物利用度:
白藜芦醇在体内广泛代谢,肝脏和肠道是其代谢的主要部位,口服容易吸收,代谢后通过尿液及粪便排出10,11。葡萄糖醛酸化发生在肠道和肝脏中,而磺化不在肝脏和肠道中发生,并通过微生物肠道活动产生12。由于代谢快,白藜芦醇的半衰期很短(约8-14分钟),但硫酸盐和葡糖醛酸代谢产物的半衰期超过9小时11。对反式白藜芦醇在人体内的药代动力学进行的初步研究发现,口服单剂量5-25mg的反式白藜芦醇后,血浆中只有微量的未代谢的白藜芦醇。事实上,由于口服反式白藜芦醇容易吸收、快速代谢和消除,其生物利用度很低13,仅约0.5%14。一旦被吸收,白藜芦醇通过与葡萄糖醛酸和/或硫酸盐结合而快速代谢,形成白藜芦醇葡萄糖醛酸、硫酸盐和/或磺基葡萄糖醛酸。硫酸盐缀合物是在人类血浆和尿液中发现的白藜芦醇代谢产物的主要形式15。
初步研究发现,健康志愿者单次口服25mg反式白藜芦醇在约60分钟后,血液中总白藜芦醇(即反式白藜芦醇及其代谢物)的峰值浓度约为1.8-2μmol/l(μM),这取决于白藜芦醇是在葡萄酒、蔬菜汁还是葡萄汁中给药14,16。一项针对40名接受单次递增剂量口服反式白藜芦醇(即0.5g、1g、2.5g和5g)的健康受试者的研究表明,未代谢的白藜芦醇血浆浓度在白藜芦醇给药后0.8至1.5小时达到峰值,水平范围为0.3μM至2.3μM17。值得注意的是,这些数值明显低于体外实验中白藜芦醇的化学预防作用(>5μM)。相反,在单次口服5g反式白藜芦醇后,发现某些白藜芦醇缀合物的峰值血浆浓度比未代谢的白藜芦醇高约2至8倍17。此外,与单剂量给药相比,发现29天内每天重复摄入5g的反式白藜芦醇会导致反式白藜芦醇和两种白藜芦醇葡萄糖醛酸缀合物的峰值血浆浓度显著升高18。重复服用1g/天的反式白藜芦醇(该剂量不太可能引起副作用,见下文安全性)可产生约22μM的白藜芦醇-3-O-硫酸盐(人体中最丰富的硫酸盐缀合物)最大血浆浓度,约7-8μM的典型单葡糖醛酸缀合物最大血浆浓度19。
……。
白藜芦醇的生物活性:
白藜芦醇的作用机制主要是改善氧化应激、减轻炎症反应、改善线粒体功能和调节细胞凋亡(自噬)和神经保护等延长许多模式动物的寿命。白藜芦醇可能是一种有效且安全的化合物,可能用于预防和治疗衰老和与年龄相关性的多种疾病24。3.1. 减少氧化应激:这是衰老过程以及年龄相关疾病发生和发展的关键因素。过量ROS诱导的脂质过氧化、蛋白质过氧化和防御系统受损逐渐损害细胞结构和功能,最终导致细胞衰老并加速衰老过程25。综合分析表明,白藜芦醇可以抑制氧化应激的形成,从而发挥抗衰老作用26。
在试管中,白藜芦醇有效地清除(中和)自由基和其他氧化剂27,28,并抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化29,30。白藜芦醇可诱导抗氧化酶,包括超氧化物歧化酶(SOD)、硫氧还蛋白、谷胱甘肽过氧化物酶-1、血红素加氧酶-1和过氧化氢酶,和/或抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶(NOX)产生活性氧(ROS)31。然而,几乎没有证据表明白藜芦醇在体内是一种重要的抗氧化剂。口服后,人体内白藜芦醇的循环和细胞内水平可能远低于其他重要抗氧化剂,如维生素C、尿酸、维生素E和谷胱甘肽。此外,白藜芦醇代谢产物的抗氧化活性可能低于白藜芦醇32。
……全文约19300字,引证参考文献222篇。
更多内容包括:生物活性、潜在益处、原料类别和产品和主要研究参考文献等。
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